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“染料木素是表皮生长因子受体酪氨酸激酶结构域(EGFR-TK)高度特异的非竞争性抑制剂。本研究采用AUTODOCK3.05分子对接软件包对EGFR-TK与染料木素进行了模拟对接研究,探究了二者的相互作用机制,为染料木素的抗肿瘤机制提供理论依据。对接结果表明,染料木素结合在EGFR-TK的活性腔中,与EGFR-TK发生了强烈的相互作用,结合自由能△G为-31.2 kJInhibitor Library分子量/mol;染料木素通过干扰TK催化活性结构中Lys721/Glu738离子对的形成而抑制了EGFR-TK的活性,属于非竞争性结合和抑制作用;在结合中,疏水力和氢键发挥了重要作用。”
“目的探讨罗非昔布对裸鼠人胃癌组织中新生血管及血管内皮生长因子(vascular endothelial growthfactor,VEGF)表达的影响。方法建立Bwww.selleckchem.cn/products/fg-4592.htmlALB/C nu/nu裸鼠人胃腺癌SGC-7901细胞株原位种植转移模型,在种植术后1周以罗非昔布0.2 mL,5 mg.kg-1.d-1给裸鼠灌胃,连续8周后,对荷瘤鼠行彩色多普勒探查,观察胃肿瘤新生血管的形态和数量,通过免疫组织化学Envision法及RT-PCR方法检测胃癌组织中的VEGF蛋白及VEGFmRNA的表达。结果各治疗组肿瘤血管体CT99021积[罗非昔布组(9.96±3.58),5-FU组(9.74±2.83)及联合组(8.25±3.14)]与生理盐水对照组(13.10±4.00)比较,差异有统计学意义(P<0.05)。VEGF蛋白表达及VEGFmRNA检测结果显示,各治疗组与生理盐水对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论环氧合酶-2抑制剂罗非昔布可以通过降低胃癌肿瘤组织中VEGF蛋白及VEGFmRNA的表达,减少肿瘤血管数量,抑制胃癌细胞的生长和转移。

结果:从马兰的乙醇提取部分分离得到8个化合物,分别鉴定为琥珀酸(1),1-O-十六烷酸甘油酯(2),原儿茶酸(3),尿嘧啶(4),丁香酸(5),原儿茶酸甲酯(6),七叶内酯(7),苜蓿酸(8);活性筛选结果表明:琥珀酸(1)和丁香酸(5)对枯草芽孢杆菌有抑制作用。结论:所有化合物均为首次从该属植物中分离得到,琥珀酸和丁香酸对枯草芽孢杆菌有抑制作用。”
“本文由文献报无道的已知小分子苗头化合物片段出发,基于其与β-分泌酶结合的晶体结构,通过结构修饰设计了全新的非肽类小分子β-分泌酶抑制剂:六氢嘧啶-5-醇系列及其两类类似物系列。计算机辅助药物设计的研究得到了良好的结果。我们测试了各类母核的β-分泌酶抑制活性,结果进一步支持了我们的设计思路。”
“目的:检测正常妊娠与子痫前期患者不同孕周的血清胎盘生长因子(Inhibitor Library化学结构placenta growth factor,PLGF)以及可溶性血管内皮生长因子受体1(soluble fms-like tyrosine kinase-1,sFlt-1)的水平,探讨二者在子痫前期发病中的作用。方法:检测并比较31例轻度子痫前期患者、26例重度子痫前期患者及200例正常妊娠妇女血清PLGF和sFlt-1水平。结果:在孕12Autophagy Compound Library～16周、孕20～24周、孕28～32周、孕37～41周,轻度与重度组PLGF水平均显著低于正常妊娠组水平(P<0.01);除孕12～16周,各组sFlt-1水平差异无显著性意义(P>0.05),其余各期轻度与重度组均高于正常妊娠组水平(P<0.01);轻、重度子痫前期组,各阶段sFlt-1/PLGF的比值均显著高于正常妊娠组(P<0.01)。结论:孕妇血清中PLGF和sFlt-1水平变化与子痫前期发病及病情发展有关。

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“目的探讨环杷明(cyclopamine)对实验性脉络膜新生血管的抑制机制。方法利用倍频532nm激光(140mW,75μm,0.1s)光凝方式建立BN大鼠的脉络膜新生血管(CNV)模型。光凝后立即将模型大鼠分为4组,分别为空白对照组、磷酸盐缓冲溶液(PBS)液组、环杷明2.5mg·mL-1组和环杷明4.0m购买抑制剂g·mL-1组。除空白对照组外,各组每只眼均从光凝当天开始至光凝后13d,每隔1d分别行玻璃体腔内注射PBS5μL、2.5mg·mL-1环杷明5μL、4.0mg·mL-1环杷明5μL。激光光凝后14d行荧光素眼底血管造影和吲哚箐绿眼底血管造影观察。取眼球标本分别行FITC-右旋糖酐标记的脉点击此处络膜巩膜铺片和病理组织学观察,以检测各组处理对CNV面积和CNV中央厚度的影响。行real-timePCR检测各组处理对Shh-Gli信号级联反应和HIF-1α-VEGF信号级联反应中Glil、HIF-1α、VEGFmRNA表达的影响。结果环杷明能显著减少实验性脉络膜新生血管的形成,并呈剂可能量依赖关系(P<0.05);同时环杷明能明显下调Glil、HIF-1α、VEGF的mRNA表达水平(P<0.05)。结论 Shh信号通路的激活与HIF-1α-VEGF信号通路共同参与了实验性脉络膜新生血管的形成。环杷明作为Shh信号通路阻断剂能成为新的抑制CNV形成的有效药物。"
“<正>1锰的来源及国内外研究现状锰是毒性较小的一种微量元素,在自然界中以化合物形式存在。

结论:异土木香内酯具有较强的抗肝癌活性;其它4种倍半萜类化合物抑制活性的丧失可能是由于化合物中五元内酯环的环外双键饱和所致,或A、B环的C5-C10键断开生成十元大环所致;增加机体免疫能力可能是异土木香内酯抗肝肿瘤的作用机制之一。”
“目的:系统研究蜈蚣藻的活性成分。方法:使用硅胶、Sephadex LH-20、ODS 和 HPLC 分离、纯化, 根据理化性BMS-907351说明书质和光谱分析鉴定化合物的结构。结果:分离鉴定了 15 个化合物, 分别为 4-羟基-3-甲氧基苯甲醛(1), 4-羟基-3, 5-二甲氧基苯甲醛(2)、3-溴-4, 5-二羟基苯甲醛(3)、2-溴-4, 5-二羟基苯甲醛(4)、3-溴-5-羟基-4-甲氧基苯乙酸(5)、24-羟基-乙烯基-胆甾醇(6)、3-吲哚甲酸(7)、尿嘧啶(8)selleck激酶抑制剂、尿嘧啶核苷(9)、岩藻甾醇(10)、植醇(11)、邻苯二甲酸二正丁酯(12)、硬脂酸(13)、软脂酸(14)和甘露醇(15)。结论:1~15 均为首次从蜈蚣藻中分离得到。”
“目的:研究饿蚂蝗Desmodium sambuens全草的化学成分。方法:采用硅胶、凝胶色谱法进行化学成分的分离纯化、通过理化性质和波谱分析进行结构鉴定。结BGB324小鼠果:从饿蚂蝗全草75%乙醇提取物中分离鉴定了13个化合物,结构分别为β-香树脂醇(1),白桦脂酸(2),胡萝卜苷(3),正三十烷酸(4),羽扇20(29)-烯-3-酮(5),二十四烷酸单甘油酯(6),豆甾-5-烯-3β-7α-二醇(7),脱镁叶绿素甲酯(8),邻羟基苯甲酸(9),β-谷甾醇(10),d-儿茶素(11),木犀草素(12),表没食子儿茶素(13)。结论:化合物1～13均为首次从饿蚂蝗植物中分离得到。

方法:对2006年1月～2008年5月就诊于本院的急性闭角型青光眼患者165例,其中,211眼行复合式小梁切除术,术中联合应用丝裂霉素C0.4g/L。对术后浅前房50例(58眼)进行原因分析及治疗效果观察统计。结果:本组165例(211眼)复合式小梁切除术后眼压selleck TGFbeta 抑制剂均下降,发生浅前房50例58眼(27.5%),其原因为:房水滤过过强29眼(50.0%),结膜瓣渗漏16眼(27.6%),睫状体脉络膜脱离10眼(17.2%),恶性青光眼3眼(5.2%)。保守治疗44眼,手术治疗14眼。结论:急性闭角型PI3K Inhibitor Library查找购买青光眼复合式小梁切除术后浅前房较常见,大多数浅前房可通过保守治疗治愈。”
“目的研究体内G蛋白偶联受体激酶5(GRK5)缺陷是否会加剧转瑞典突变淀粉样肽前体蛋白基因(TgAPPsw,Tg2576)小鼠海马内的病理改变。方法将具有C57很少/BL6遗传背景的GRK5缺陷/敲除(GRK5KO)杂合子与具有相同遗传背景的Tg2576小鼠杂交,以产生野生型(WT)、GRK5KO杂合子型、转淀粉样肽前体蛋白(APP)基因型以及转基因&敲除(Double)型4种基因型小鼠。用免疫荧光(IF)染色方法来观察这些动物海马内肿胀轴突丛(SACs)和Aβ沉积量变化。

结果 8周后,强化膳食纤维组的体重、体重指数、腰围、总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的水平均较基线期和对照组明显降低(P<0.05),高密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯的水平差异无统计学意义(P>0.05);而在对照组中,各项观察指标前后比较差异均无统计学意义(P>0.05)。结论强化复合膳食纤EPZ5676研究购买维饮食可降低单纯性肥胖者的体重、总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。”
“目的探讨复合式小梁切除术联合羊膜移植治疗难治性青光眼的临床疗效。方法采用复合式小梁切除术联合羊膜移植治疗难治性青光眼患者32例(42眼),术后随访3~12个月,观察患者术后眼压、滤过泡、视力PLX4032说明书及并发症等情况。结果术后3个月、12个月平均眼压分别为(13.4±2.8)mmHg(1kPa=7.5mmHg)、(15.8±3.7)mmHg,与术前(35.6±6.3)mmHg相比,差异均有显著统计学意义(均为P<0.01);术后3个月、12个月功能性滤过泡分确认细节别占90.5%、95.2%;术后3个月、6个月视力较术前均有不同程度提高,差异均有统计学意义(均为P<0.05)。术后仅4眼新生血管性青光眼由于滤过泡瘢痕化,经局部加用抗青光眼药物后眼压仍>21mmHg;所有患眼均无明显并发症和羊膜移植排斥反应。结论复合式小梁切除术联合羊膜移植治疗难治性青光眼疗效确切,并发症较少,值得基层医院推广应用。

表明在IFN-γ诱导的牛分枝杆菌感染的THP-1细胞凋亡过程中,AIF介导的凋亡信号通路被激活。本研究首次报道了在IFN-γ诱导的牛分枝杆菌北京株感染的THP-1细胞凋亡过程中AIF相关信号通路,对阐明IFN-γ在牛分枝杆菌感染中的作用机制具有重要意义。”
“目的设计合成4-(甲基苯胺基)-3-氰基喹啉类衍生物,并对其体外抗EPZ-6438购买肿瘤活性进行初步评价。方法以氰乙酸乙酯为起始原料,经多步反应合成目标化合物。采用MTT法,以吉非替尼(gefitinib)为阳性对照药,以A549、HT-29和MDA-MB-231为测试细胞株对目标化合物的抗肿瘤活性进行评价。结果合成了18个新化合物,其结构经1H-NMR、MS和IR确认。体外活性测试selleck compound library结果显示,多数化合物可在较低浓度抑制肿瘤细胞增殖,其中的Ⅶ2、Ⅶ3、Ⅶ6、Ⅶ12、Ⅶ13、Ⅶ15和Ⅶ16共7个化合物有显著的抗增殖活性,优于阳性对照药gefitinib。结论体外活性实验表明,4-(甲基苯胺基)-3-氰基喹啉类衍生物作为新型的酪氨酸激酶抑制剂,其构效关系值得进一步研究。”
“采用乙醇AZD2281订单回流提取、聚酰胺柱层析的方法对瓶尔小草中黄酮类化合物进行提取分离纯化,得到黄酮化合物的不同组分,通过紫外光谱(UV)对不同组分进行分析。结果表明,从瓶尔小草中分离的黄酮类化合物母核上主要有4′-OH、2-OH、7-OH、5,7-二-OH结构。”
“目的 明确γ-分泌酶抑制剂(γ-secretase inhibtor,GSI)对恶性胶质瘤细胞体外、体内的抗瘤作用,并初步探讨其机制。

结果肺组织苏木精-伊红(HE)染色观察发现,模型组支气管黏膜下层和平滑肌层较对照组明显增厚,管腔变形、狭窄,肺泡膈明显增宽,可见血管增生和扩张,气道壁和肺组织中可见以嗜酸性粒细胞、淋巴细胞为主的大量炎症细胞浸润;各治疗组较模型组有所改善,高、中剂量组及地塞米松组优于低剂量组(P<0.05)。模型组EOS和淋巴细胞计数均明显高于正常组(P<0.05点击此处),地塞米松组、高剂量组、中剂量组及低剂量组EOS和淋巴细胞计数均低于模型组(P<0.05),低剂量组和地塞米松组EOS和淋巴细胞计数差异均有统计学意义(P<0.05),低剂量组均高于地塞米松组。模型组PKC和MMP-9阳性反应产物平均光密度值均明显高于正常组(P<0.05),地塞米松组、高剂量组、中剂量组及低剂量组PKRO4929097 价格C及MMP-9阳性反应产物平均光密度值均低于模型组(P<0.05),低剂量组PKC及MMP-9阳性反应产物平均光密度值较地塞米松组明显升高(P<0.05)。结论三拗芎葶合剂可明显降低大鼠气管黏膜和黏膜下EOS和淋巴细胞数,改善肺组织的病理变化,减弱肺组织PKC和MMP-9表达。"
“目的:测定稀土元素化合物着色后3Y-临床试验TZP密度和挠曲强度的变化。方法:3Y-TZP粉体冷等静压成型为7组试样,每组10个,分别浸泡于5%和10%的氯化铈、醋酸铈、氯化铋溶液以及蒸馏水(对照组)中30min,1350℃烧结完成后测试试样的密度和挠曲强度,统计学分析。结果:各试样组间密度和挠曲强度的总体均数不相等(P<0.05)。着色后3Y-TZP试样的密度均比对照组增高。10%氯化铋组的密度增加最多(6.128±0.005g/cm3)。

结论微波-超声波协同萃取提取马齿苋中的黄酮类化合物具有高效、省时、节能等优点,在中药提取中具有良好的应用前景。”
“目的探讨阿司匹林是否引起胰腺癌细胞株SW1990对吉西他滨耐药及其可能机制。方法通过四氮唑蓝(MTT)和HOCHEST33258染色方法检测药物对人胰腺癌耐药株SW1990细胞的生长情况以及凋亡的影响;并应用蛋白免疫印迹不要方法检测细胞信号通路PI3K/AKT的变化。结果阿司匹林能明显降低吉西他滨对细胞的抑制率并提高IC50。0.4μmol/L吉西他滨干预细胞后,凋亡率达56%,明显高于吉西他滨与阿司匹林合用时细胞的凋亡率(28%,P<0.01)。磷酸化AKT和PI3K水平明显增高。PI3K/AKT信号通路抑制剂LY294002能点击此处明显逆转阿司匹林引起的SW1990细胞耐受吉西他滨的现象。结论阿司匹林通过激活PI3K/AKT信号通路引起胰腺癌细胞株SW1990对吉西他滨耐药。”
“目的验证我院复方逍遥合剂的长期稳定性。方法观察复方逍遥合剂在留样室内保存1年期内相对密度、pH值及其主要活性成分黄芩苷含量的变化。结果在1年保存期内复方逍遥合临床试验剂的pH值及相对密度变化均在合格范围内,黄芩苷含量稳定。结论复方逍遥合剂保存1年质量稳定。”
“目的:探讨艾炷灸治疗D-半乳糖衰老小鼠的可能机制。方法:雄性昆明小鼠60只随机分为生理盐水组、造模组、艾灸1组、艾灸2组、尼莫地平组,每组12只。皮下注射D-半乳糖造成小鼠衰老模型。艾灸1、2组分别选取小鼠”"足三里”"”"悬钟”"”"关元”"”"百会”"行艾柱灸治疗,尼莫地平组给予尼莫地平灌胃。

结论蚓激酶对动脉粥样硬化性脑梗死的二级预防是有效的。”
“目的:观察两种选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂对体外培养人翼状胬肉成纤维细胞(HPF)增殖和凋亡的影响,并比较两者作用强弱,寻找辅助治疗和预防翼状胬肉复发的新途径。方法:用0～200μmol/L尼美舒利(nimesulide)和美洛昔康(meloxicam)作用体外培养的HPF,时间24～96h后观察不同浓度的两种药物对HPF的影响。MTT法及免疫组织化学染色增生细胞核抗原(PCNA)检测细胞生长活性,流式细胞仪测定细胞周期时相变化。结果:在尼美舒利50μmol/L作用24h后,美洛昔康100μmol/L作用24h后均能显著抑制HPF的增殖(P<0.05),呈剂量和时间依赖性。100μmol/L尼Doramapimod数据表美舒利和美洛昔康分别作用48h后,流式细胞仪检测结果发现,药物作用组均出现典型的亚二倍体凋亡峰,G0/G1期细胞百分比上升(P<0.05),S期细胞百分比下降(P<0.05),说明细胞阻滞于G0/G1期。当尼美舒利的浓度在25～200μmol/L,美洛昔康在50～200μmol/L范围内能浓度依赖性地抑制细胞表达PCNSelleckchem PCI32765A(P<0.05)。结论:两种选择性COX-2抑制剂均能抑制HPF的生长,并诱导其调亡,对COX-2的选择性越高,对HPF的抑制作用越强,尼美舒利的作用强于美洛昔康。"
“济宁华能制药厂利用清华大学蚯蚓综合利用专利技术,首先在国内成功研制开发出国家级中药——蚓激酶制剂芪龙胶囊,荣获了山东省科委授予的科学技术三等奖。该产品很快形成了生产能力并投入市场,给企业带来巨大的发展空间,产生了很大的社会效益。