鼠尾Ⅰ型胶原是一种较好的载体支架材料,自行研制合成的BMP2活性多肽与其复合后,具有较强的异位诱导成骨能力。”
“目的研究基质金属蛋白酶-9(matrix metalloproteinase-9,MMP-9)及基质金属蛋白酶抑制剂-1(tissue inhibitor of metalloproteinase-1,TIMP-1)在口腔鳞状细胞癌中的表达及其相HKI-272 价格关性,探讨其在口腔鳞状细胞癌发生发展中的作用。方法取20例正常口腔黏膜、40例口腔鳞癌(高、低分化鳞癌各20例),应用免疫组织化学SP法检测上述标本中MMP-9及TIMP-1的表达和分布。结果口腔高分化鳞癌、低分化鳞癌组织中MMP-9、TIMP-1的表达均高于正常口腔黏膜组织(P<0·05)。口腔高分化鳞癌、低分化鳞癌、正常口腔黏膜组RGFP966体内织中,MMP-9表达强度依次递增,TIMP-1表达强度依次递减。结论MMP-9可能在口腔鳞状细胞癌的发生发展中起重要作用,其活性受TIMP-1的负性调控。”
“[目的]对已知半胱氨酸蛋白酶抑制剂基因编码蛋白的分子量、等电点、信号肽、结构域等进行分析。[方法]在NCBI中检索半胱氨酸蛋白酶抑制剂基因,下载相应的氨基酸序列。采用SMAR时间T软件预测结构域,用SingalP程序查找信号肽,用TMHMM程序搜寻预测跨膜区。多序列比对采用CLUSTALW程序。运用MEGA3.1软件,采用Neighbor-joining法构建进化树。[结果]多序列比对结果表明半胱氨酸蛋白酶抑制剂基因存在高度保守的QxVxG基序,意味着该基序可能对半胱氨酸蛋白酶抑制剂的抑制活性具有重要意义。系统进化分析可预示半胱氨酸蛋白酶抑制半胱氨酸蛋白酶活性在进化过程中可能也是保守的。

具有这种单核苷酸多态性的酒精依赖患者使用纳曲酮治疗后复发率低。这种单核苷酸多态性在中国北方人中较为常见,因此提示了纳曲酮治疗酒精依赖在中国的重要性。另一个与精神活性物质或其他药物依赖相关的重要基因多态性多发生于编码多巴胺β-羟化酶(DβH)基因的启动子区域。这种基因多态性可导致多巴胺β-羟化酶水平降低10 -100倍,使神经元中的多巴胺转化为去甲肾上腺素。多巴胺β-羟化酶水平正常的许多精神活性物质依赖患者采用多巴胺β-羟化酶抑制剂治疗能明显减少药物滥用,而多巴胺β-羟化酶水平低的患者采用该疗法治疗无效。遗传药理学在改善治疗效果方面有巨大的潜力。我们已经鉴别出能影响药效学和药代动力学因素的基因变异体。这些变异能够指导药物治疗的选择,使酒精和精神活性物质滥用患者得到最优化的治疗,降低戒断后的复吸率。”
“目的探讨硝酸甘油和地尔硫卓药物后适ALK inhibitor应对急性ST段抬高型心肌梗死患者的心肌保护作用。方法比较2003年1月-2007年12月在我中心接受急诊PCI的310例STEMI患者,根据是否给予硝酸甘油+地尔硫卓药物后适应分为药物后适应组(152例)和对照组(158例)。结果术后即刻药物后适应组cTFC值较低,MBG分级高。药物后适应组的术后12hST段回落幅度较大,术后5d血清肌酸激酶同工酶曲线下面获悉更多积较小,心脏超声左心室射血分数较高。另两组随访期间死亡比例和因心脏原因再次住院次数均差异显著。结论在急性ST段抬高型心肌梗死中联合注射硝酸甘油和地尔硫卓进行药物后适应可显著改善再通后心肌的微灌注,减少近期死亡等主要心血管病事件的发生。”
“<正>硒是维护健康,防治克山病、大骨节病、糖尿病、肿瘤、心血管疾病等所必需的微量元素,是生物体内谷胱甘肽过氧化合物酶的重要成分,它的主要功能是清除生物体内产生的多余的自由基,提高生物体免疫水平。

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“目的:研究蛋白激酶C(PKC)与高血压病(EH)发病的关系。方法:测定42例EH患者和40例健康对照者的红细胞胞膜、胞浆PKC活性。结果:EH患者红细胞胞膜PKC活性高于健康对照者(P<0.01),胞浆PKC活性低于健康对照者(P<0.01)。结论:PKC可能参与EH发病。"
“目的对仙鹤草(Agrimonia pilosa Ledeb.)的化学成分进行研究。方法利selleck激酶抑制剂用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、高效液相色谱、制备薄层色谱等各种色谱手段对化学成分进行分离纯化,并通过理化性质和波谱数据分析对化合物进行结构鉴定。结果从仙鹤草乙酸乙酯萃取部分分离得到8个酚类化合物,分别鉴定为pilosanol C(1)、去氢双儿茶素A(dehydrodicatechin A,2)、(+)-儿茶素[(+)-catec寻找更多hin,3]、(2S,3S)-(-)-花旗松素[(2S,3S)-(-)-taxifolin,4]、异香草酸(isovanillic acid,5)、反式对香豆酸(trans-p-coumaric acid,6)、原儿茶酸(protocatechuic acid,7)、原儿茶醛(protocatechuic aldehyde,8)。结论化合物2、5-8I-BET-762研究购买均为首次从龙牙草属植物中分离得到。”
“LKB1基因是一种保守的抑癌基因,其编码产物LKB1即丝氨酸-苏氨酸激酶11(serine/threonine kinase,STK11)。LKB1与细胞极性调节、男性精子形成、肿瘤及细胞代谢等方面有关。本文阐述了近年来LKB1的最新研究进展。”
“目的:探讨急性心肌梗死(AMI)心跳骤停患者心肺复苏(CPR)后静脉尿激酶溶栓临床疗效观察。方法:AMI并发呼吸心跳骤停CPR成功患者11例。

结果:Claudin-7在乳腺癌组织的表达明显下调(P<0.01),阳性表达率为18.6%,与肿瘤临床分期和淋巴结转移相关(P<0.05,P<0.01);β-catenin在乳腺癌组织的表达明显上调(P<0.01),阳性表达率为79.1%,与肿瘤分级、临床分期及淋巴结转移显著相关(P<0.01);MT1-mmp在乳腺良恶性病变中UK-371804体外表达差异无统计学意义(P>0.05)。Claudin-7和β-catenin表达呈显著负相关(rs=-0.813,P(0.001),Claudin-7或β-catenin与MT1-mmp表达之间无相关性。结论:Claudin-7可能是潜在的肿瘤抑制剂,与β-catenin表达呈显著负相关。β-catenSelleck JAK inhibitorin可能间接调控Claudin-7的表达。推测Claudin-7和β-catenin联合检测对乳腺癌的治疗和预后判断有指导作用。”
“现代药理学研究证明C21甾体苷类化合物具有多方面的生物活性和药理作用,萝藦科各属植物因富含各种C21甾体苷类成分而倍受重视,现已从该科植物中分离得到大量结构不同的C21Protein Tyrosine激酶抑制剂甾体苷。结合国内外相关文献,综述了近年来萝藦科几个属植物C21甾体苷类成分及其药理活性的研究现状。”
“采用GC-MS对猪尿中26种性激素和13种β2-激动剂进行检测。尿样经β-葡糖苷酸酶水解后,用正己烷、MCX小柱和NH2小柱提取和净化性激素,并由七氟丁酸酐进行衍生,β2-激动剂由同支MCX小柱提取和净化,并用BSTFA衍生。性激素和激动剂的检出限均为0.25~1.0μg/kg。

方法EGFR酪氨酸激酶拮抗剂(Tarceva)、mTOR抑制剂(Rapamycin)单独(单独处理组)和联合处理(联合处理组)鼻咽癌细胞株CNE-1及CNE-2后,CCK-8法检测细胞生长抑制率,流式细胞法检测细胞周期和凋亡率。结果①Tarceva、Rapamycin单独处理组对CNE-1和CNE-2细胞株均产生剂量依赖性抗增殖作用。②联合用药组CNE-1和CNE-购买抑制剂2细胞生长抑制率显著大于两者单独处理组生长抑制率之和(P<0.05)。③联合处理组的G1期细胞比例大于单独处理组之和(P<0.05)。联合处理组的细胞凋亡率高于单独处理组(P<0.05)。结论Tarceva及Rapamycin联合靶向治疗能协同性地抑制鼻咽癌细胞生长,这种效应可能通过增加G1期细胞阻滞及凋亡来实现。"
“目的研究钙调素依赖确认细节蛋白激酶Ⅱ(CaMKⅡ)信号通路在肿瘤坏死因子-α(TNF-α)诱导心肌细胞肥大中的作用。方法Lowry法测心肌细胞蛋白含量;计算机图像分析系统测心肌细胞体积;[3H]-亮氨酸参入法测心肌细胞蛋白合成;Till阳离子测定系统观察胞内[Ca2+]i瞬变;Westernblot法测定CaMKⅡδB的表达。结果①TNF-α(100μg.L-1)明DNA Synthesis抑制剂显诱导心肌细胞蛋白含量、蛋白合成及体积的增加,CaMKⅡ特异性抑制剂KN93(0.2μmol.L-1)明显抑制TNF-α诱导的心肌肥大,但对正常心肌细胞生长无影响。②TNF-α引起心肌细胞内钙离子浓度([Ca2+]i)瞬间变化幅度增高,KN93明显降低TNF-α诱导的上述改变。③TNF-α明显增强心肌细胞内CaMKⅡδB的表达。结论TNF-α可能通过引起心肌细胞[Ca2+]i升高,促进CaMKⅡδB表达诱导心肌细胞肥大的。

以抛光钛、钛合金组作为对照。测量所有试件表面的粗糙度值,并采用扫描电镜、Axiovert 25CA光学图像分析仪及GDA750对钛、钛合金表面渗镀层的表面形态进行分析;将材料接种于变形链球菌悬液,在荧光显微镜下计数黏附细菌的数量。结果两种表面处理仅使原有表面粗糙度略微增加;扫描电镜显示两种表面处理后材料表面的原始划痕消失;GDS检测分析结果PFTα表明:钛、钛合金两种表面处理后,表面主要由氮化钛化合物组成。经两种处理后,钛、钛合金黏附细菌的量显著减少,而两种表面处理差异无统计学意义。结论钛、钛合金经两种表面处理后形成了稳定的改性层,且能减少细菌的黏附。相对于有涂层脱落之忧的物理气相沉积TiN涂层技术,等离子渗氮技术有望作为种植体穿龈部和种植体基台部的表面处理Nutlin-3a体内技术。”
“目的观察款冬花及其有效部位与紫菀不同部位配伍后对止咳作用的影响,寻找款冬花与紫菀配伍中紫菀止咳的相须部位。方法通过小鼠氨水引咳实验观察款冬花、款冬花与紫菀配伍的止咳作用。结果款冬花、款冬花与紫菀的配伍均能减少氨水引咳小鼠的咳嗽次数,其中款冬花水提物及其90%醇沉部位止咳效果最好;配伍实验显示,紫菀303-deazaneplanocin A%醇提物及其90%醇溶部位与款冬并配伍后,对氨水引咳小鼠的止咳作用最为明显。结论款冬花水提物的止咳效果优于乙醇提取物;水提物中90%醇沉部位效果最好,为款冬花止咳作用的有效部位。紫菀30%乙醇提取物对款冬花止咳的增效作用优于其他溶剂;而其90%醇溶部位与款冬花配伍后止咳作用的增强效果最为显著,确定该部位为配伍中紫菀的相须部位。”
“目的探讨冠心病心力衰竭患者的治疗方法,以积累经验,指导临床诊疗。

结论:化合物1为新化合物,化合物4～7均为首次从该植物中分到。”
“目的:探讨用复方托品酰胺滴眼液和阿托品眼药水在不同年龄段青少年散瞳验光的效果。方法:80例屈光不正患者,随机分为Ⅰ组(5～10岁)和Ⅱ组(11～20岁),每组各40例,80眼,对两组患者均行复方托品酰胺滴眼液和阿托品散瞳后,比较2种药物散瞳验光的结果。结果:5～10岁RO4929097分子量屈光不正青少年远视占多数,11～20岁则以近视多见。Ⅰ组患者采用托品酰胺与阿托品散瞳后验光的结果有统计学意义(P<0.05),Ⅱ组患者采用这2种药物散瞳验光的结果无统计学意义(P>0.05)。结论:阿托品对于5～10岁屈光不正患者散瞳验光较准确;复方托品酰胺是11～20岁屈光不正患者散瞳验光的理想药物,对这类患不者可以先用复方托品酰胺散瞳,如果效果不满意再改用阿托品。”
“基于主成分分析-支持向量机回归(PCA-SVMR)方法,利用近红外光谱技术研究了复方氯丙那林和复方对乙酰氨基酚两种模型制剂有效组分的快速同时测定,建立了它们的多元校正模型,并以传统的稳健方法偏最小二乘回归(PLSR)为基础考察了PCA-SVMR方法Tofacitinib核磁对于小样本药物体系的拟合能力、预测能力和模型稳定性。研究表明,PLSR的预测能力必须以强拟合能力为前提,PCA-SVMR则没有这样的要求,使前者对校正样本的依赖性远强于后者,从而在小样本药物体系中前者的稳定性大大弱于后者,该两种药物制剂的PCA-SVMR多元校正模型的测定准确度总体上优于PLSR。”
“目的:评价多潘立酮片联合复方阿嗪米特肠溶片治疗功能性消化不良(FD)的临床疗效和安全性。

结论DMPS可能通过下调大鼠肺组织MMP-9mRNA和TIMP-1mRNA表达,上调肺组织MMP-9mRNA/TIMP-1mRNA比值发挥救治PQ中毒作用。”
“芫花民间用于治疗乳腺炎,各种腹水和引流产。其含有瑞香烷型二萜原酸酯类化合物芫花酯甲为植物中罕见的抗癌有效成分。抗癌作用机理为DN购买PD0325901A拓扑异构酶I抑制剂。”
“从土壤中分离并筛选得到了一株α-糖苷酶抑制剂生产菌PW0852。根据形态特征、培养特征、生理生化特征及16S rRNA序列相似性分析等多相分类方法,初步判定菌株PW0852为淡紫灰链霉菌(Streptomyces lavendulae)确认细节。该菌经10L发酵罐水平发酵,发酵液中可积累一定量的α-糖苷酶抑制剂。采用膜过滤技术、离子交换树脂吸附及冷冻干燥等方法,从PW0852发酵液中分离获得混合型α-糖苷酶抑制剂GIB852。GIB852对人类胰腺α-淀粉酶和α-麦芽糖酶都有明显的抑制作用,其对麦芽糖酶的获悉更多抑制性比同剂量的市售双糖酶抑制剂米格列醇强28.7倍,而对α-淀粉酶的抑制性较弱。通过小鼠糖耐量实验,发现α-糖苷酶抑制剂GIB852对哺乳动物餐后高血糖的形成有明显改善作用,具有开发为糖尿病药物的潜力。”
“目的:探讨蛋白酶体抑制剂能否引起神经细胞内nicastrin(NCT)蛋白表达及分布的变化,以明确NCT的蛋白降解是否与蛋白酶体有关。

结论:病毒性心肌炎小鼠心肌组织的ERK表现为早、晚期两个活化阶段,这可能和病毒早期所致的心肌损伤及晚期疾病进展有关。”
“建立了细菌外排泵抑制剂的筛选与活性跟踪方法。准备2个平板,一个为普通营养琼脂平板,另一个为含小蘖碱的普通营养琼脂平板,通过比较两个平板含药纸片周围抑菌圈的直径大小Roscovitine数据表判断筛选结果,方法可靠稳定。筛选发现某霉菌提取物对细菌外排泵有抑制活性,经活性跟踪分离,得到单体化合物,经NMR鉴定为4′,5,7-三羟基异黄酮。方法简便易行,成本低,适宜于对大批样本进行快速筛选并在分离时进行活性跟踪。”
“在相转移催化剂BnEt3N+BrGDC-0941说明书-作用下,利用5-取代苯氧甲基-2-巯基-1,3,4-噻二唑与α-溴代四乙酰基吡喃糖室温反应,合成了22个结构新颖的硫代糖苷类SGLT2抑制剂化合物,结构经IR,1HNMR,13CNMR和HR-ESI-MS谱表征确认.采用小鼠口服葡萄糖耐受量法测定了目标化合物PD-1/PD-L1 mutation在治疗糖尿病方面的活性,结果发现化合物9Ah有明显的降糖作用,而9Aa和9Bi与对照药物格列齐特相当.”
“10号染色体同源丢失性磷酸酶与张力蛋白(phosphatase and tensin homology deleted on chromosome ten,PTEN)基因在子宫内膜癌中的严重丢失,是探讨子宫内膜癌发病机制的研究热点。

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“聚腺苷二磷酸核糖聚合酶在失血性休克、内毒素性休克和感染性休克,以及机体主要脏器缺血再灌注后激活,参与休克和缺血再灌注损伤的病理过程。抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶对休克和缺血再灌注损伤有良好的防治作用。”
“采用固相微萃取/气相色谱联用(SPME/GC-MS)技术分析豚草的挥发性成分。从豚草挥发性成分中鉴定出51种物质,其中含量最高的为大根香叶烯D,相对含量时间为19.169%;其次依次为z-依兰油烯,相对含量为14.534%;γ-杜松烯,11.566%;Δ-杜松烯,8.206%等。其中种类最多的烯类,共36种,占总含量的82.158%,包括γ-萜品烯;α-蒎烯;delta-3-蒈烯;大根香叶烯B;γ-榄香烯;α-荜澄茄油烯;α-衣兰烯;α-古巴烯;β-波旁老鹳草烯;大根香叶烯D;z-古芸烯;α抑制剂-古芸烯;z-依兰油烯;(+)-Cyclosati-vene;γ-杜松烯;雪松烯;β-荜澄茄油烯;α-葎草烯;表-双环倍半水芹烯;γ-异荜茄澄烯;异丁子香烯;β-芹子烯;二环大根香叶烯;α-法呢烯;(-)-异喇叭烯;Δ-杜松烯;1S,CIS-菖蒲烯;β-柏木烯;α-藿香萜烯(薄荷烯);α-长叶松烯;α-依兰油烯;(E,Z)-α-法呢烯;1Selleckchem BMN 673,10-环氧-大根香叶烯D;环氧石竹烯;(-)-环氧石竹烯;香橙烯。”
“结合超声技术提取不同花色映山红花中熊果酸和齐墩果酸,建立RP-HPLC法测定其含量。采用Kromasil C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.2%磷酸水溶液(88∶12),光电二极管阵列检测器,检测波长210nm,流速0.8mL/min,柱温30℃。以保留时间和紫外光谱对分离出的组分予以定性确证,用峰面积进行定量。