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“染料木素是表皮生长因子受体酪氨酸激酶结构域(EGFR-TK)高度特异的非竞争性抑制剂。本研究采用AUTODOCK3.05分子对接软件包对EGFR-TK与染料木素进行了模拟对接研究,探究了二者的相互作用机制,为染料木素的抗肿瘤机制提供理论依据。对接结果表明,染料木素结合在EGFR-TK的活性腔中,与EGFR-TK发生了强烈的相互作用,结合自由能△G为-31.2 kJInhibitor Library分子量/mol;染料木素通过干扰TK催化活性结构中Lys721/Glu738离子对的形成而抑制了EGFR-TK的活性,属于非竞争性结合和抑制作用;在结合中,疏水力和氢键发挥了重要作用。”
“目的探讨罗非昔布对裸鼠人胃癌组织中新生血管及血管内皮生长因子(vascular endothelial growthfactor,VEGF)表达的影响。方法建立Bwww.selleckchem.cn/products/fg-4592.htmlALB/C nu/nu裸鼠人胃腺癌SGC-7901细胞株原位种植转移模型,在种植术后1周以罗非昔布0.2 mL,5 mg.kg-1.d-1给裸鼠灌胃,连续8周后,对荷瘤鼠行彩色多普勒探查,观察胃肿瘤新生血管的形态和数量,通过免疫组织化学Envision法及RT-PCR方法检测胃癌组织中的VEGF蛋白及VEGFmRNA的表达。结果各治疗组肿瘤血管体CT99021积[罗非昔布组(9.96±3.58),5-FU组(9.74±2.83)及联合组(8.25±3.14)]与生理盐水对照组(13.10±4.00)比较,差异有统计学意义(P<0.05)。VEGF蛋白表达及VEGFmRNA检测结果显示,各治疗组与生理盐水对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论环氧合酶-2抑制剂罗非昔布可以通过降低胃癌肿瘤组织中VEGF蛋白及VEGFmRNA的表达,减少肿瘤血管数量,抑制胃癌细胞的生长和转移。