共有8个化合物对人慢性髓细胞性白血病细胞株K562有抑制作用,其中化合物7-2、7-13和7-17抑制效果最佳,其IC50值分别为2.22、0.57和7.20μmol/L。而对于人胃癌细胞株SGC7901,化合物7-3和7-13具有抑制效果,其IC50值分别为4.20和9.71μmol/L。结论:17个化合物对3种肿瘤细胞株呈现不同抑制效果,为结构修饰以提高很少化合物抗肿瘤活性提供了很好的依据。其中化合物7-13对所测瘤株均具增殖抑制活性,可作为潜在药物用于后续抗肿瘤药物研发。”
“目的:探讨香加皮三萜类化合物(triterpenes compound of cortex periplocae,TCCP)对甲基苄基亚硝胺(Nnitrosomethylbenzylamine,NMBA)诱导3-MA生产商的食管癌大鼠CD4+CD25+调节性T细胞功能的影响。方法:健康雄性F344大鼠40只,随机分为模型组(0.5mg/kg NMBA皮下注射)、治疗组(0.5mg/kg NMBA皮下注射及10mg/kg TCCP肌肉注射)、大豆油对照组(肌肉注射大豆油1ml/kg)和正常对照组,每组10只。各组每周给受试物3次,连续5周。分别在给受试也许物后第9周和第15周抽取4组大鼠外周血各1ml。用流式细胞仪检测大鼠外周血中CD4+T细胞和CD4+CD25+调节性T细胞(Tr细胞)的水平。另留取血清用ELISA法检测大鼠外周血白细胞介素IL2、IL10和转化生长因子TGFβ1的含量。结果:与正常对照组相比,NMBA给药后第9周和第15周,模型组外周血中CD4+T细胞比例均显著降低(P均<0.05),而CD4+CD25+Tr细胞比例均显著升高(P均<0.05)。
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结果优选复方积雪草苷凝胶主要基质的最佳处方为0 8%卡波姆940、2%聚乙烯吡咯烷酮、1%氮酮、10%甘油、15%丙二醇。结论按此
结果优选复方积雪草苷凝胶主要基质的最佳处方为0.8%卡波姆940、2%聚乙烯吡咯烷酮、1%氮酮、10%甘油、15%丙二醇。结论按此基质处方制备的凝胶剂符合《中国药典》凝胶剂的相关规定。”
“目的:研究金银花提取物中的化学成分。方法:采用薄层色谱,硅胶柱色谱和凝胶柱色谱法进行分离纯化,通过理化方法和MS、1H-NMR、13C-NMR等谱学技术进行结构鉴定PI3K cancer。结果:分离得到7个化合物,分别鉴定为:木犀草素(Ⅰ)、木犀草苷(Ⅱ)、槲皮素(Ⅲ)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅳ)、槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ)、芦丁(Ⅵ)、绿原酸(Ⅶ)。结论:化合物Ⅴ为首次从该属植物中分离得到。”
“中药活性成分检测是中药质量控制的关键环节,但中药中许多重要活性物质如甾体皂苷、多数三萜皂Saracatinib 花费苷和大多数真菌中的多糖化合物光谱吸收只有弱的末端吸收甚至无特征紫外吸收,分析、检测比较困难.在单克隆抗体技术基础上的小分子化合物的免疫学检测可应用于这些活性成分化合物的快速检测以及研究其在体内的代谢和分布.该方法与传统检测方法相比,省时、便携、易操作,将在中药材标准研究上发挥更大的作用.”
“注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠(2∶1Anti-cancer Compound Library)[ceftriaxone sodium and sulbactam sodium for injection(2∶1),CTZ/SBT(2∶1)]是一新型抗耐药菌复方抗生素。体外抗菌试验结果表明两者合用对产β-内酰胺酶致病菌的MIC50和MIC90值比较于CTZ单方有明显降低。体内抗菌试验结果显示CTZ/SBT(2∶1)对感染小鼠的作用强于CTZ单方。采用大鼠和犬连续30 d给药试验证明该复方是安全的。
方法用原代培养的乳鼠心肌细胞建立缺氧复氧损伤模型,分为空白对照组(C组)、缺氧复氧损伤模型组(H/R组)、盐酸贝那普利组(B组)及
方法用原代培养的乳鼠心肌细胞建立缺氧复氧损伤模型,分为空白对照组(C组)、缺氧复氧损伤模型组(H/R组)、盐酸贝那普利组(B组)及缺氧复氧损伤+盐酸贝那普利组(H/R+B组),流式细胞仪检测早期凋亡细胞及坏死细胞,相关软件分析。检测四组乳酸脱氢酶LDH活性、丙二醛时间MDA含量、超氧化物歧化酶SOD活力、肌酸激酶同功酶CKMB含量以及细胞凋亡率。结果H/R组LDH、MDA、SOD及心肌细胞凋亡率明显高于C组和B组;H/R+B组LDH、MDA、SOD水平及心肌细胞凋亡率显著低于H/R组,以上差异均有统计以及学意义(P<0.01)。结论离体培养的乳鼠心肌细胞建立的缺氧复氧损伤模型可诱导心肌细胞的凋亡。盐酸贝那普利可明显抑制这种凋亡的发生,其机制可能与其参与抗氧化、清除自由基作用有关。"
“利用稳定的乙酸乙酯基膦叶立德与含羰基化合物反应,合成很少了不同的2(5H)-呋喃酮,然后将获得的部分2(5H)-呋喃酮与醋酸铵反应转化为2(5H)-吡咯酮类化合物。所合成化合物均经1HNMR、13C NMR和MS等确认。通过测定所得到的化合物对于绿脓杆菌的最低抑菌浓度(MIC)来检验其抑菌活性;利用细菌生物膜染色实验来检测所得到的化合物对细菌群体感应系统和细菌生物膜的影响。