结论化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅷ为首次从本植物中分离得到。”
“目的本实验室前期研究发现蛋白激酶Cα(protein kinase Cα,PKCα)、蛋白激酶Cε(protein ki-nase Cε,PKCε)可能通过改变CPI-临床试验17(PKC-potentiated inhibitory protein for protein phosphatase 1 of 17kDa)、ILK(integrin-linked kinase)、或ZIPK(zipper-interacting protein kinase)的蛋白表达和活性,来调节失血性休克后血管钙敏感性,但这些分子是否存在直接相互作用,尚不清楚。本实验观察CPI-17、ILK、ZSelleckchem RibociclibIPK与PKCα、ε在低氧血管平滑肌细胞(vascualr smooth muscle cell,VSMC)中的相互作用。方法采用低氧培养的大鼠VSMC,运用免疫共沉淀技术,观察PKCα、ε与下游分子CPI-17、ILK、ZIPK,以及CPI-17、ILK、ZIPK之间的相互作用。

结论该方法操作简便,快速,结果准确,可适用于产品的质量控制。”
“目的:探讨红景天苷对疲劳小鼠氧化损伤保护作用的机制。方法:32只昆明种雄性小鼠按体质量随机分为正常对照组、红景天苷组、运动组及红景天苷+运动组。红景天苷组及红景天苷+运动组小鼠予红景天苷180mg/(kg.d)灌胃给药,正常对照组及运动组予相同体积[0.Fasudil化学结构02mL/(g.d)]蒸馏水灌胃,连续灌胃15d。末次给药后30min,运动组及红景天苷+运动组小鼠无负重游泳120min。游泳后立即取材,全自动生化仪检测血浆乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)、肌酸激酶(creatine kinase,CK)及肌酸激酶同工酶MB(分子量creatine kinase-myocardial band isoenzyme,CK-MB)活性;采用试剂盒检测肝组织匀浆中过氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)活性和丙二醛(mal可能ondialdehyde,MDA)含量;电子显微镜观察心肌和骨骼肌超微结构变化。结果:与不运动比较,长时间运动可明显提高小鼠血浆LDH、CK、CK-MB活性(P<0.01,P<0.05),而红景天苷可降低小鼠血浆CK及CK-MB活性(P<0.05,P<0.01);红景天苷与长时间运动有交互作用,红景天苷可拮抗长时间运动导致的血浆LDH、CK及CK-MB活性升高(P<0.05)。

以上化合物均为首次从该属植物中分离得到。用滤纸片琼脂扩散法表明化合物(5)对MRSA和金黄色葡萄球菌有明显抑制作用。”
“目的:分析血清肌酸激酶(CK)值作为劳力性热射病患者预后判别指标的意义。方法:回顾分析1995年9月-2007年8月6所部队医院的11例EHS病例。以预后为标准,将11例患者分为两组,死亡组(n=4)及存活组(n=7),比较两组病例入院后通常0 h、12 h、24 h、36 h、48 h、60 h、72 h的CK数值,并描绘48 h CK值的ROC曲线,分析CK值在发病早期判别预后的意义。结果:在入院后各时间点死亡组CK值持续升高,存活组CK值略升高后保持稳定并逐渐下降,两组CK值在48 h、60 h、72 h有显著差异(P<0.05),48 h CK值的ROC曲线AUCSelleck NVP-BGJ398(area under the Roc curve)为0.893。结论:死亡患者与存活患者CK值的变化趋势显著不同,CK值可以在发病早期(48 h)判别预后。”
“目的:观察红藤颗粒剂对子宫内膜异位症大鼠异位内膜的抑制作用以及对异位内膜血管内皮生长因子(vas-cular endothelial growth factor,VEGFSAHA HDAC说明书)及其受体2胎肝激酶-1(fetalliverkinase-1,Flk-1)表达的影响。方法:采用自体移植法建立子宫内膜异位症大鼠模型,48只SD大鼠随机分为模型组、去势组、米非司酮(5mg/kg)组和低(20g/kg)、中(40g/kg)、高(80g/kg)剂量红藤颗粒剂组。连续灌胃给药21d后处死大鼠,用电子数显卡尺测定并计算异位内膜的体积,采用免疫组织化学法检测各组异位内膜VEGF及其受体Flk-1的表达。

结论胍丁胺具有神经元保护作用,此作用与cAMP-PKA-CREB通路和MEK-ERK-CREB通路密切相关。”
“从采自大连近海的红藻鸭毛藻(Symphyocladia latiuscula)中分离到一株肉座菌目真菌(Hypocreales sp.),对其发酵代谢产物的化学成分进行了研究。利用正相硅胶柱层析、葡聚糖凝胶SephadexLH-2GSK1349572 花费0柱层析、制备薄层层析(PTLC)以及重结晶等分离手段,并通过一维、二维核磁共振技术、质谱技术等从该菌发酵液中分离鉴定了10个化合物:双酚A(1);邻羟基苯甲酸(2);吲哚甲酸(3);吲哚乙酸(4);N-乙酰色胺(5);(22E,24R)-麦角甾-7,9,22-三烯-3β-醇(6);过氧化麦角甾醇(7);(22E,24SelleckR)-5α,6α-环氧麦角甾-8,22-二烯-3β,7α-二醇(8);(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-6β-甲氧基-3β,5α-二醇(9);啤酒甾醇(10)。这些化合物均为首次从该菌中分离得到,其中化合物1为首次作为天然产物分离得到。”
“目的:对粉枝莓Rubus biflorus Buch.根的化学成分购买GDC-0199进行研究。方法:采用硅胶低压柱层析、制备薄层层析和重结晶等方法进行分离提取,根据理化性质和光谱数据鉴定结构。结果:得到了5个三萜及甾体化合物,分别为:羽扁豆醇乙酸酯(Ⅰ)、2,α3β-二羟基乌苏-12-烯-28-酸(Ⅱ)、齐墩果酸(Ⅲ)、2α-羟基齐墩果酸(Ⅳ)、β-谷甾醇(Ⅴ)。结论:以上化合物均为首次从本植物中分离得到。”
“有机化合物在脂质体毛细管电泳中的保留值大小可以体现化合物的亲脂性大小。

结论:BU可抑制HUVEC合成NO,人参皂苷Rb1可逆转此作用,其机制与激活PI3K/AKT信号转导通路密切相关。人参皂苷可能籍此机制保护血管内皮细胞免受化疗药物损伤。”
“目的分离并鉴定射干(Belamcandachinensis(L.)DC.)中的化学成分,以selleck抑制剂寻求具有活性的化合物,为中药新药研发奠定基础。方法采用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、羟丙基葡聚糖凝胶柱色谱、重结晶等多种分离方法,对射干的乙醇提取物进行分离;根据理化性质和波谱学数据鉴定其化学结构。结果分离鉴定了9个化合物,分别为次野鸢尾黄素(Talazoparibirisfloretin,1)、β-胡萝卜苷(β-daucos-terol,2)、白射干素(dichotomitin,3)、野鸢尾黄素(irigenin,4)、鸢尾苷元(tectorigenin,5)、β-谷甾醇(β-sitosterol,Selleck6)、罗布麻宁(apocynin,7)、尿嘧啶核苷(uridine,8)、环阿尔廷醇(cycloartanol,9)。结论化合物8、9为首次从射干属植物中分离得到。”
“短尾越橘酒精提取物用乙酸乙酯萃取后依次经氯仿、丙酮、甲醇回流提取,用薄层层析,反复硅胶柱层析,从中分离并鉴定了八个化合物,并用波谱学方法进行了结构鉴定。

结果TGP给药呈剂量依赖性降低糖尿病大鼠24h尿白蛋白排泄率。Western杂交显示模型组肾组织p-JAK2、p-STAT3与1α(IV)型胶原蛋白蛋白表达显著高于对照组(P<0.01),TGP给药[50、100与200mg/(kg·d)]8周可使肾组织p-JAK2蛋白表达下降22.3%、50.5%与43.2%,p-STAT3蛋白表达下降20.9%Gefitinib说明书、61.1%与42.3%,1α(IV)型胶原蛋白表达分别下降47.9%、60.4%与72.9%。模型组肾组织TGF-β1蛋白表达明显高于对照组,TGP给药组肾组织TGF-β1蛋白表达明显低于模型组(P<0.05,0.01)。结论TGP可明显改善糖尿病大鼠早期肾损害,其机制可能部分与抑制肾组织的JAK/STAT信号通路激活有此网站关。”
“目的:检测有丝分裂素激活蛋白激酶激酶4(Mitogen-activated protein Kinase Kinase 4,MKK4)在大肠癌中的表达与其生物学行为及预后的关系。方法:应用免疫组织化学Envision二步法对58例大肠癌和20例大肠黏膜慢性炎症MKK4表达进行检测。结果:大肠癌组织中MKK4阳性可能表达率为75.9%,慢性炎症组织中MKK4阳性表达率为100%,大肠癌MKK4阳性表达率较慢性炎症组织低,差异有显著性(P<0.05);大肠癌组织中MKK4阳性表达率与患者年龄、性别、肿瘤部位及大小无关(P>0.05),与有无淋巴结转移、临床分期、浸润深度及生存期有关(P<0.05)。结论:MKK4可能在大肠癌侵袭转移的发展过程中具有重要作用,与患者预后相关。"
“目的设计并合成新的氟喹诺酮化合物。

②在位内膜组织中MMP-3和TIMP-3 mRNA的表达:内异症患者的同期在位内膜中MMP-3mRNA的含量高于对照组子宫内膜(P<0.05),TIMP-3 mRNA的含量与对照组子宫内膜相比,差异无显著性(P>0.05);在位内膜组织中MMP-3/TIMP-3 mRNA高于对照组子宫内膜(P<0.05)。结论:①MMP-3 mRNA在疾病早期的腹膜红色病灶中高表达,使异BMS-354825体内位内膜的侵袭性增强,与内异症的发生有关;TIMP-3在卵巢巧囊中表达上调,能抑制病灶的活动,故内异症发展至巧囊时侵袭力不及早期红色病变。②在位内膜中MMP-3 mRNA高表达,可能是内异症发生的源头。”
“Wnt信号转导通路(Wnt通路)是一条在进化上保守的信号途径,它主要由经典Wnt/β-catenin信号途径和非经典的Wnt信号途径(WntHKI 272/平面细胞的极性途径和Wnt/Ca2+途径)组成。其生物学效应广泛,可调控细胞的黏附、迁移、增生和凋亡等。作为一条与多种疾病密切关系的信号转导通路,其在肺部疾病发生、发展中所起的重要作用也逐渐被揭示。”
“目的:对复方岗松洗液的主药黄柏的主要有效成分盐酸小檗碱进行含量测定,以便更好地控制产品质量。方法:用高效液相色谱法对盐酸小檗碱进行含量测定,NVP-BGJ398说明书色谱条件为KromasilC18柱(4.6mm×200mm,5μm);乙腈-磷酸盐缓冲液(0.7%三乙胺溶液,用磷酸调pH值至3.0)(27:73)为流动相;流速1ml·min-1;检测波长为349nm。结果:样品中盐酸小檗碱含量在0.076μg～0.76μg内,进样量与峰面积积分值线性关系良好,r=0.9998,平均回收率99.6%,RSD=1.35%。结论:所建立的方法简便、快速,结果准确、重复性好,可用于产品的质量控制。

结果转染HDAC1质粒后,乳腺癌细胞株S期细胞比例显著增加,而加入SAHA后细胞增殖受到抑制,细胞阻滞在G0/G1期。结论HDAC1可促进乳腺癌细胞的增殖,组蛋白去乙酰化酶抑制剂能阻止其增殖。”
“目的探讨23种常用生化试剂在使用时存在的交叉污染情况。方法把23种常用生化试剂分别当标本进行23个项目的检测,筛查出某些试剂对某个项目的污染,基于基质效更多应,进一步将1例混合血清分为2例,1例加等量生理盐水,另1例加等量试剂进行检测,从而确定交叉污染存在的情况。结果在常用的23种试剂中,其中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)、总蛋白(TP)、清蛋白(ALB)、总胆汁酸(TBA)、肌酸激酶(CK)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)、磷(www.selleckchem.cn/products/AZD0530.htmlP)、镁(MG)、肌酐(CREA)、血糖(GLU)、总胆红素(TBIL)、尿酸(UA)分别受到不同试剂、不同程度的影响。结论在常用的生化试剂中,有相当部分的试剂间存在着一定的交叉污染情况,因此,在全自动生化分析仪上使用时,应注意项目间的合理设置,以减少交叉污染。”
“目的:以麻叶千里光为原料,采用索氏提取法、微波-超声波协Selleck同提取法提取生物碱并测定其含量。方法:通过对索氏提取时间、提取温度、料液比;微波-超声波协同提取时间、提取功率、料液比等单因素试验确定最佳单因素水平并做正交试验,确定以甲醇为提取剂提取麻叶千里光中生物碱类化合物的最佳工艺条件。然后采用紫外分光光度法和高效液相色谱法测定生物碱含量。结果:最佳提取工艺为:索氏提取时间5h,提取温度100℃,料液比1:30;微波提取时间180s,功率120W,料液比1:30。

“
“<正>靶向治疗的作用机理在于干预肿瘤演化过程中关键性的特异分子信号传导通路。经EGFR介导的细胞信号异常在肿瘤发生以及疾病的进展过程中发挥关键作用。”
“芳香化酶抑制剂(aromatase inhibitors,AIs)在绝经后激素反应性乳腺癌妇女的辅助内分泌治疗和解救治疗效果优于三苯氧胺(tamoxifen,TAM)。然而,随着药物治疗的深入,AIs的耐药也逐渐NSC 683864 价格显现。近年研究发现:AIs的原发耐药可能与芳香化酶基因多态性有关,但具体的原理还不甚清楚。AIs的继发耐药可能与雌激素受体(ER)和多个生长因子通路的交叉通话相关。针对AIs的耐药,许多学者进行了逆转耐药的研究,本文就AIs的原发与继发耐药机制及逆转耐药的策略进行综述。”
“目的对小油桐叶生物活性成分进行分析。方法采用GC-MS技术分析小油桐叶的Abiraterone超临界CO2萃取物。结果超临界CO2萃取后,应用GC-MS分析得到70个峰,确定了其中43种化合物(占61.43%),其中含量占1%以上的有16种化合物,占所有化合物总量的81.36%。含量最为丰富的4种物质依次为:22,23-二羟基豆甾醇,占16.14%;α-维生素E,占15.18%;β-香树素,占7.73%;三十二烷醇,占7.02%。此外,检测抑制剂出小油桐叶富含γ-维生素E(2.88%),维生素E总相对含量高达18.06%。结论小油桐叶富含多种抗肿瘤、抗病毒、抗真菌及细菌的成分,有较高的开发利用价值。”
“目的:获得活性更高、副作用更小的抗生育甾体化合物。方法:以化合物A环失碳-17-羰基-5α-雄甾烷-2α乙炔基-2β-羟基为原料,通过对双炔失碳醇进行结构修饰,经数步反应得到各种含N或S基团的α-双炔失碳醇类似物,并对获得的新化合物进行体外黄体细胞抑制活性的生物试验。

流式细胞仪检测结果发现,与对照组比较,MG-132作用24h后,各组细胞凋亡率显著升高(P<0.05),5、10、15μmol/L组细胞调往情况相似(P>0.05),但50μmol/L细胞凋亡率升高较为明显(P<0.05)。激光共聚焦测钙离子荧光强度结果显示,与空白对照组相比钙分子量离子荧光强度明显升高(P<0.05),5、10、15μmol/L组钙离子荧光强度相似(P>0.05),但50μmol/L细胞钙离子荧光强度明显升高(P<0.05)。结论MG-132处理可以通过激发细胞内钙超载诱导胶质瘤细胞凋亡。"
“背景:根据现有理STI571体内论及治疗经验,创新性提出自身免疫性疾病时体内细胞变异是永久存在的,且这些变异体细胞是引起自身免疫性疾病的原因或者同时伴有免疫细胞的变异,使用免疫清零耐受诱导新生的免疫系统对变异体细胞产生耐受,即能治愈除干细胞病变以外自身免疫性疾病的假设。目的:拟验证免LBH589分子量疫清零驯化治疗免疫性肌炎动物模型的疗效。设计、时间及地点:随机分组、对比观察动物实验,于2008-12/2009-04在南方医院动物实验中心完成。材料:雌性成年新西兰兔1只,体质量4.1kg;雌性清洁级英格兰短毛豚鼠36只,体质量400～500g。方法:用新西兰兔肌肉匀浆混合完全弗氏佐剂对豚鼠进行免疫注射制作免疫性肌炎豚鼠模型。