综上,本论文在非天然氨基酸L-a-氨基辛二酸的基础上设计合成了一系列的HDACIs,并检测了目标化合物对酶的抑制活性和对肿瘤细胞的抗增殖活性,通过与HDAC2的分子对接进一步考察了抑制剂与酶的作用方式,为具有选择性的新型高效HDACIs的设计提供了理论依据。
卵巢癌是一种严重威胁着女性身体健康的恶性肿瘤，其死亡率居高不下。到目点击此处前为止，认为，影响化疗失败的主要原因仍然是肿瘤耐药。寻找更有利，更安全的能够攻克肿瘤耐药的方法一直都是一个难题。本文，寻找卵巢癌高表达基因，同时也是学者们定义为肿瘤治疗新靶点的EGFR基因，通过基因干扰技术，来探讨干扰质粒对其表达的影响，和对肿瘤细胞周期与凋亡的影响。为逆转肿瘤耐药提供可靠的临床依据。 为什么有文献报道，超声微泡辅助的RNAi技术可能成为攻克卵巢癌的的重要手段超声微泡主要作用是提高基因的转染率[4]，所以提示我们对于体外培养的肿瘤细胞，转染率需达到一定值，这样才能更好的达到基因干扰作用。siRNA技术是基因沉默的一种手段，它与基因敲除不同，它是在不损伤DNA的基础上，对该基因进行干扰，使该基5-FU细胞系因表达降低或者消失，并且能在细胞内稳定表达的一种技术。沉默与肿瘤发生和多药耐药有关系的基因，成为了癌症治疗的新方向。据报道：基因沉默与乙酰化有关[5]。组蛋白乙酰转移酶和组蛋白去乙酰化酶的动态平衡作用在生物体内制约着染色体各个区的核心组蛋白的乙酰化程度，当组蛋白乙酰转移酶发挥作用占主导的时候，转录活动就会被激活，反之，转录活性就会受到抑制。一旦这种平衡被打破，细胞就会恶化，引发癌症。