配合物均能与蛋白质发生相互作用,引起蛋白静态猝灭,但1作用较强(KA
以杨梅苷、哌嗪和各种芳香酸为原料,通过甲基化保护羟基和脱苷形成选择性单一的杨梅素中间体,然后以三步取代反应连接哌嗪和芳香酸,合成了13个新型含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法测试了化合物对人类乳腺癌细胞(MDA-MB-231)体外增殖的抑制活性.结3-MA细胞系果表明,大多数含哌嗪酰胺的杨梅素衍生物对MDA-MB-231细胞表现出较好的抑制活性.当浓度为1μmol/L时,化合物4a和4i的抑制活性均高于阳性对照药盐酸表阿霉素;当浓度为10μmol/L时,化合物4h和4i的抑制活性高达86.7%和83.6%.
<正>槲皮素是自然界广泛存在的多醇羟基黄酮类化合物,其化学名为点击此处3,3′,4′,5,7-五羟基黄酮。槲皮素存在于多种植物的花、叶与果实中,具有抗癌,抗氧化,抗炎,抗血栓,抗病毒,心血管保护,免疫调节等多种药理学活性。由于槲皮素具有较好的药用前景,逐渐受到国内外研究学者的重视。本研究探讨了近年来槲皮素的药理学活性研究进展。槲皮素的药理学活性1.1抗癌研究发现,槲皮素在体外可抑制乳腺癌、肝selleck化学癌、前列
MDM2为鼠双微体基因,是近些年新发现的一种癌基因,对细胞生长具有调节作用。MDM2可通过与p53蛋白结合形成MDM2-p53负反馈环,发挥p53依赖活性。MDM2是p53的主要抑制剂,其通过多种机制抑制p53的功能,而这些机制都是由其之间的相互作用介导的。多年前就已经提出,阻断MDM2-p53相互作用的小分子抑制剂可能通过重新恢复野生型p53的肿瘤抑制功能达到治疗人类癌症的目的。