结果呫吨酮(xanthone,氧杂蒽酮)类化合物是以呫吨酮为母体的一类化合物,主要存在于龙胆科和藤黄科植物中,是近代天然产物中的一类重要活性成分。现代药理学研究表明,呫吨酮类化合物可通过作用拓扑异构酶Ⅱ、DNA烷基化、嵌入DNA、交联DNA、KDR/Flk-1磷酸化、细胞凋亡、α-糖苷酶和芳香酶等耙点而产生抗肿瘤作用。结论呫吨酮类化合物的数量众多,结构各异Cetuximab购买,其抗肿瘤作用靶点多,为天然产物抗肿瘤的研究和开发提供了线索。”
“载脂蛋白B mRNA编辑酶催化多肽样蛋白3G(apolipoprotein B mRNA-editing enzyme catalyticpolypeptidelike3G,APOBEC3G或A3G)是人体天然抗病毒分子,可以使病毒逆转录形成的cDNA的胞嘧啶(www.selleckchem.cn/products/PLX-4032.htmlC)脱氨为尿嘧啶(U),产生鸟嘌呤(G)→腺嘌呤(A)超突变,导致病毒转录产物突变,从而达到抑制病毒复制的作用。HIV-1的辅助蛋白Vif,可与APOBEC3G相互作用并导致其被降解,使得这一天然抗病毒机制失效,进而增强了HIV的感染力。Vif与APOBEC3G这种相互作用为抗HIV药物提供了新靶点。针对Vif-APOBEC3G相上海皓元医药股份有限公司互作用的抗HIV抑制剂已经成为研究热点。本文综述了Vif和APOBEC3G的结构、二者的相互作用,以及基于这一相互作用的抗HIV-1抑制剂研究进展。”
“酮是近年研究较多且具有一定开发前景的天然活性成分。天然存在的酮数目虽然有限,但由于氧化程度的不同和取代位置的变化而产生了许多不同的结构,尤其是具有异戊烯基及其衍生物的酮类化合物的活性更好。以酮为母核进行的一系列合成衍生物的研究具有较好的应用开发潜力。